3.美托洛尔
又称甲氧乙心安、美多心安、倍他乐克等。多采用以下两种用法：
【口服】因口服血药浓度差异较大，所以剂量应该个体化。一般每日2次，从25mg起始，根据血压和心绞痛的疗效增建减剂量。通常有效剂量为每日50mg～200mg，分2～3次服用。心绞痛患者需要停用时，应该经过1周～2周的减量时间再停用。
【静脉给药】对心律失常和急性心肌梗死发病12小时以内，血流动力学稳定的患者，可用本品5mg稀释后缓慢静脉注射，于5min内注射完毕。心律失常终止可停用，无效可于5min后重复注射1次～2次，总量可至15mg。急性心肌梗死患者于分次静脉注射15mg，15min后改为口服维持。一般来说，美托洛尔的起效时间为0.5小时～2小时。
4.阿替洛尔
又称氨酰心安，阿坦洛尔，苯氧胺，天诺敏等。其用法主要有以下两种：
【口服】开始剂量为每日1次，每次50mg。若疗效不满意，可于1周后逐渐加量。差异量为50mg～200mg。
【静脉给药】心律失常患者应用本品5mg稀释后于5min～10min内注完，如无效可于10min后重复1次。急性心肌梗死发病12小时内如血流动力学稳定，可用本品5mg稀释后缓慢静脉注射，10min后可重复应用1次～2次，总量为10mg～15mg。如患者能耐受本药，可于10min后改为口服，25mg～50mg，服用2次(相隔12小时)，以后每日口服50mg～100mg。视患者的情况选择继续应用以及用于二级预防。
5.比索洛尔
又称康可。初始每日服用2.5mg，用药1周后视疗效调整剂量。
口服给药剂量范围为每日1次，剂量为2.5mg～20mg。
6.艾司洛尔
服用时应先给予负荷量500μg/kg静脉注射，1min内注完。接着给予静脉维持点滴，剂量自每分钟50μg/kg开始，4min后视需要递增至每分钟200uμg/kg。如治疗有效，改用其他受体阻滞剂维持。
7.醋丁洛尔
又称为醋丁酰胺，醋丁酰心安等。可采用以下两种方式服用：【口服】每日400mg～800mg，1次或分2次服用。【静脉给药】静脉注射剂量为每日10mg～15mg，稀释后1次注射。
8.拉贝洛尔
又称为柳胺苄心安，柳胺苄心定等。可采用以下两种方式服用：
【口服】初始剂量为每次50mg～100mg，每日2次，2天～3天后调整剂量。常用的维持剂量为100mg～200mg，每日2次～3次。重度高血压患者剂量可达1200mg～2400mg。
【静脉给药】每次100mg～200mg，稀释后缓慢注射。
9.卡维地洛尔
又称为卡维地洛，卡地洛尔等。当有心绞痛症状时，每次可服用12.5mg～25mg，每日1次～2次。轻中度高血压者最初2日，每日服用12.5mg，1次口服，以后逐渐增加剂量，但是每日总量不超过50mg。慢性心力衰竭从小剂量起始，逐渐调整剂量至治疗效果。
（第四节）血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)
血管紧张素是体内最强的缩血管物质，在高血压形成中起重要作用。转换酶抑制剂使血管紧张素停留在无活性的状态，曾被认为是从发病机制上解决了血压升高的良药，不过有些患者会出现干咳等副作用。目前最常用的制剂有卡托普利(开搏通)和依那普利(依那宁)，还有不少新制剂逐渐出现。
一、药物作用机制及禁忌
健康提示：血管紧张素转换酶抑制剂对心脏具有特殊的保护作用，同时它也能够减少心脏搭桥患者术后血管的再形成。
对于老年冠心病患者来说，他们会经常接触到各种血管紧张素转换酶抑制剂，因此对这一类药物并不陌生。但是恐怕有很多患者对其用药意义，以及副作用等并不是很了解，在此简单介绍几个常用的血管紧张素转换酶抑制剂，以资老年人参考。
1.作用机理
血管紧张素转换酶抑制剂主要用于冠心病，尤其是急性心肌梗死患者，机制是通过影响心肌重塑、减轻心室扩张而减少充盈性心力衰竭的发生率和死亡率。
2.血管紧张素转换酶抑制剂的禁忌证
急性心肌梗死急性期动脉收缩压小于9mmHg；临床出现严重的肾功能衰竭(Cr大于3mg/dl)；双侧肾动脉狭窄；对ACEI过敏者；妊娠、哺乳妇女；高血钾。
3.血管紧张素转换酶抑制剂的副作用
(1)低血压、肾功能恶化、钾潴留，这些副作用的出现与血管紧张素转换酶抑制剂的生理作用有关。
(2)刺激性干咳、血管性水肿也可见，这与激肽积聚有关。
(3)与药物结构有关的过敏反应；含巯基的药物还可引起粒细胞减少、味觉丧失、过敏性皮疹和蛋白尿等。黄疸和进行性肝功能衰竭很少见。
二、常用药物的特点及服用方法
健康提示：此类药物对患者的中枢神经、植物神经、性功能、代谢都没有影响，服药后，患者的血钾稳定，血浆尿酸可能下降，血胆固醇及血脂无明显改变。因此，一般患者可以放心使用。最常用的药物有依那普利、西拉普利、奎那普利、雷米普利、苯那普利等。
1.卡托普利
别名有巯甲丙脯酸、甲疏丙脯酸、开搏通、乐普利、乐匹灵等。
【用法】控制高血压一日2～3次，如仍未能满意地控制血压，可加服噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪25mg，一日一次。以后可每隔1-2周逐渐增加利尿药的剂量，以达到满意的降压效果。
心力衰竭：初剂量25mg，一日3次，剂量增至50mg，一日3次后，宜连服2周观察疗效。一般50～100mg，一日3次。症状已得到满意改善，也可与利尿药与洋地黄合并使用。
对近期大量服用过利尿药，处于低钠、低血容量，而血压属正常或偏低的患者，初剂量宜用6.25mg～12.5mg，一日3次。以后通过测试逐步增加至常用量。
使用剂量和时限视患者的情况而定，一般来说，AMI早期ACEI应从小剂量开始，如初始卡托普利给予6.25mg作为试验剂量，一天之内可以加至12.5～25mg，次日加至12.5～25mg，每日2～3次。若4－6周后无并发症和无心室功能障碍的患者可以停服ACEI；若AMI尤其是前壁心肌梗死合并左心功能不全，ACEI的治疗相应延长。
起效时间：0.5小时～2小时。
【不良反应】可见皮疹、瘙痒、疲乏、眩晕、恶心、剧烈咳嗽、味觉异常等。
个别人出现蛋白尿、粒细胞、中性白细胞减少，肝脏谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高等，停药后可恢复。肾功能损害者可出现血肌酐升高，少尿者可引起高血钾症。偶见血管性水肿，心律不齐等。
2.依那普利
别名怡那林、悦宁定、普瑞、引诺华等。本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉，对血管紧张素转化酶起强烈抑制作用，降低血管紧张素Ⅱ的含量，造成全身血管舒张，血压下降，用于治疗高血压。
【用法】初始剂量为每日5mg～10mg，分1～2次服用，肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为每日2.5mg。根据血压水平可逐渐增加剂量，一般有效剂量为每日10mg～20mg，每日最大剂量不超过40mg。本品可与其他降压药特别是利尿药合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿药合用。
【不良反应】头晕、头痛、嗜睡、疲劳、上腹不适、恶心、胸闷、咳嗽和蛋白尿等。必要时减量。如出现白细胞减少，需停药。
3.西拉普利
别名有抑平舒、一平苏、应平舒、瓦卡期等。本品是一种特定的长效血管紧张素转换酶抑制剂。能抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统，从而抑制血管紧张素Ⅰ转换为具有强烈收缩血管功效的血管紧张素Ⅱ。使外周血管阻力降低，血压下降。用于治疗各种程度的原发性高血压和肾性高血压。也可与洋地黄或利尿药合用治疗慢性心力衰竭。
【用法】原发性高血压：每日1次，每次2.5mg～5mg，前1～2天从小剂量开始，视病情需要每隔2～4周个别调整剂量，如每日服用5mg仍不能控制血压时，可加用非保钾利尿药以增强降压效果。
肾性高血压：由0.5mg或0.25mg开始，每日一次，维持剂量按个体调整。
慢性心力衰竭：可与洋地黄和(或)利尿剂联合使用，作为慢性心衰的辅助治疗。起始剂量应以0.5mg每日一次，并在严格的医生指导下进行。
【不良反应】轻微头晕、头痛、乏力、低血压、消化不良、恶心、皮疹和咳嗽。大多数症状是短暂的，轻度或中度，无需停药。
4.培哚普利
别名雅施达。本品是一种强效和长效的血管紧张素转换酶抑制剂，可使外周血管阻力降低，而心输出量和心率不变。用于治疗各种高血压与充血性心力衰竭。
【用法】成人口服高血压：每次4mg，每日1次，服药一个月后，若有需要，可增至每天2片，一次服用，充血性心力衰竭：须在医疗监护下开始，初始剂量为每天早晨口服半片，可增至每天一片。
【不良反应】胃肠道不适、眩晕、痉挛、局部皮疹、咳嗽等。
5.苯那普利
别名洛汀新、贝那普利。本品为活性较强的血管紧张素转换酶抑制剂，能降低外周血管阻力，但不会引起代偿性体液潴留；能减轻后负荷，但不产生反调节；可改善高血压糖尿病人的糖耐量，用于治疗高血压。
【用法】成人口服：每次10mg～20mg，每日一次，最大剂量为每日40mg。如疗效不满意，可加服另一种抗高血压药(以噻嗪类利尿药为宜)。严重肾功能衰竭的患者初始剂量应为5mg/日。充血性衰的患者初始剂量应为2～5mg/日，可逐渐增至20mg/日。
【不良反应】偶见头晕、疲劳、症状性低血压、胃肠不适、皮疹、瘙痒、潮红、尿频、咳嗽、呼吸道症状和头疼。罕见肝炎、胆汁淤积型黄疸、血管水肿、胰腺炎、血小板减少、肾功能损害、心梗等。
6.福辛普利
别名有蒙诺、蒙诺普利、施他利等。
【用法】10mg～80mg/日，口服。若用于心力衰竭则应该从极小剂量开始，每次2.5mg，逐渐增量至5mg～20mg。
【不良反应】本品的不良反应很低，基本同前。
7.雷米普利
别名有瑞泰、阿他西、得力、朗默、特利定、特达斯等。
【用法】主要采用口服的方式，每日1～2次，起始剂量为2.5mg～10mg，通常每日剂量为2.5mg～20mg。
（第五节）钙拮抗剂
钙拮抗剂是高血压等心血管疾病治疗中一类非常重要的药物，我国有一半以上服药治疗的高血压患者应用钙离子拮抗剂。不过研究发现，它不能被用来治疗由于心脏收缩功能异常导致的心衰，对扩张性心肌病可能具有有益的作用。
一、药物类型及作用机理
健康提示：在AMI治疗中，钙拮抗剂并不被推荐为一线药物，但是它对治疗高血压有特殊疗效。因此，在合并高血压、冠状动脉痉挛等情况下也作为备选药物。
1.钙拮抗剂的分类
(1)二氢吡啶类，如硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等。
(2)苯烷胺类，如维拉帕米、加洛帕米、噻帕米。
(3)苯噻氮唑类，如地尔硫卓、克伦硫卓、二氮呋利。
(4)其他选择性作用于L型钙通道，如匹维铵、氟司必林。
2.钙拮抗剂的作用机理
钙拮抗剂对稳定型、不稳定型以及变异型心绞痛均有效。它的作用机理如下。
(1)二氢吡啶类可降低后负荷以及室壁张力而降低心肌耗氧量。
(2)可通过扩张冠状动脉、增加冠状动脉侧支循环等作用起到治疗心肌缺血的作用。
(3)苯烷胺类和苯噻氮唑类除以上作用外，还可通过减慢心率、减弱心肌收缩力、减少心肌耗氧量等进一步起作用。
二、常用药物的不良反应及用法
健康提示：常用的钙拮抗剂有尼莫地平，尼群地平，硝苯地平，氨氯地平，非洛地平等。
1.硝苯地平
别名有硝苯吡啶、心痛定、拜心通、艾克地平等。
【不良反应】硝苯地平的不良反应多见，但是很轻微，一般不需要停用或减量。大部分不良反应是由于硝苯地平预期大的血管扩张效应所致，包括头晕、头痛、面红、热感、软弱、恶心、踝部水肿、低血压等。可致血小板聚集功能下降和出血时间延长，与钙拮抗剂抑制血小板膜上钙离子转运有关，但是未见明显的临床意义。
【注意事项或禁忌证】低血压：由于硝苯地平降低外周血管阻力，可能出现低血压。所以在给药初期以及调整剂量时，应该密切监测血压，尤其是与其他药物合用时。
周围性水肿：约有10％患者会出现，与心功能不全无关。常见于下肢，对利尿剂特别敏感。当存在心功能不全时应该加以鉴别是否有心功能不全加重。
药物相互作用：多数患者受体阻滞剂合用的耐受性良好，仅个别有报告有诱发充血性心力衰竭、严重低血压、心绞痛加剧等之可能。与长效硝酸酯合用对抗心绞痛有协同作用。与地高辛合用可致后者的血浆浓度增高。与抗凝药合用可致凝血酶原时间延长。与西咪替丁合用时，硝苯地平的峰值增加70％～80％。与奎尼丁合用可影响后者的抗心律失常疗效。
过敏者禁用。
目前主张急性心肌梗死时不要应用本品。
【用法】剂量应该个体化。起始剂量每次10mg，每日3次。常用剂量为每次10mg～30mg，每日3次。可根据心绞痛控制情况加量，有的可加量至120mg。但是不推荐应用至180mg。起效时间：10分钟；最大效应时间：1小时～2小时；维持时间：6小时～7小时。
【规格】片剂8mg，10m；控释片20mg；胶囊5mg，10mg；喷雾剂100mg。
2.非洛地平
别名有波依定、波压定、弗罗地平、二氯苯吡啶等。本品特点为对周围血管平滑肌的选择性比对心肌的选择性高约100倍，因此，常规治疗下对心脏传导无阻滞作用。本品对静脉平滑肌和肾上腺素能血管张力调解无直接影响，一般不引起体位性低血压。本品有轻微的排钠利尿作用，不引起水钠潴留。
【不良反应】不良反应发生率约为4％，包括面部潮红、头痛、心悸、头晕、疲乏等。大多数反应与剂量有明显的相关性，在开始用药和增加剂量时不良反应较常见。随着用药时间的延长，不良反应逐渐减轻，并且多数不良反应均能耐受，不必停用，少数难以耐受需要停用。部分患者在长期用药后出现末梢水肿或踝部水肿，停用或减量后迅速好转。
【用法】每日5mg，每日1次，最大剂量为每日20mg。本品应该整片吞服，不能咀嚼。
【规格】片剂2.5mg，5mg，10mg。
3.氨氯地平
别名络活喜、安内真。
【不良反应】本品不良反应较轻，患者多能耐受。常见不良反应有头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕等。少见的有瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良等。
【用法】每日5mg～10mg，每日1次。起效时间：0.5小时～2小时。
【规格】片剂5mg。
4.地尔硫
别名有硫氮酮、恬尔心、合心爽、合贝爽等。
【不良反应】主要有头痛、头晕、踝部水肿、皮疹、皮肤潮红以及胃肠道不适等。少数患者出现心动过缓、房室传导阻滞、低血压，极个别出现窦性停搏。
【用法】口服：每次30mg，每日3次。缓释胶囊每日1次，1h内起效，作用维持24吸收以上。静脉给药：主要用于室上性心律失常、高血压危象等。
