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第21章 呼吸系统用药

一、平喘药

丙卡特罗

【别名】美普清。

【临床应用】肾上腺素受体激动药。用于防治哮喘、哮喘性支气管炎、伴有支气管反应性增高的急性支气管炎和慢性阻塞性肺病所致的喘息症状。口服:50μg/次,1次/d,睡前口服;或25μg/次,2次/d,早晨及睡前各1次。儿童剂量酌减。

【注意】本品对皮肤反应有抑制作用,进行皮试时应提前12h停药。甲亢、高血压、心脏病及糖尿病患者慎用。不良反应:1.循环系统:偶有心悸亢进及面色潮红,有热感。2.精神、神经系统:偶有振颤、头痛、目眩及失眠、耳鸣。3.胃肠:偶有打嗝及胃部不适。4.过敏:偶有皮疹发生。5.其他:偶有口渴、周身倦怠、鼻塞。

【制剂】片剂:25μg。

沙丁胺醇

【别名】喘乐宁,舒喘灵,万托林。

【临床应用】肾上腺素受体激动药。用于各型支气管哮喘以及伴有可逆性气管阻塞的呼吸系统疾病,防治哮喘、喘息性支气管炎和肺气肿患者的支气管痉挛。喘乐宁气雾剂:2喷/次,3~4次/d;万托林气雾剂:2喷/次,3~4次/d;万托林雾化剂:0.5~1ml/次,稀释后雾化吸入,4次/d;舒喘灵:2.4~4.8mg/次,3~4次/d。

【注意】本药雾化吸入溶液一般剂量无效时,不能随意增加药物剂量或使用次数,反复过量使用可导致支气管痉挛,如有发生应立即停药。高血压、心律失常、糖尿病、甲亢、青光眼及惊厥患者慎用。不良反应:骨骼肌肉可能有轻微震颤现象,通常手部较为明显。有些患者可能会有外周血管舒张及轻微的代偿性心率加速的情况发生。肌肉痉挛症状亦曾有报告,但十分罕有。过敏反应包括血管神经性水肿、荨麻疹、支气管痉挛、低血压、虚脱等病例亦曾有报告,但十分罕有。

【制剂】气雾剂:200揿/支(100μg/揿)。雾化剂:100mg。

特布他林

【别名】博利康尼,喘康速,都保。

【临床应用】肾上腺素受体激动药。用于哮喘、喘息型慢性支气管炎、肺气肿及其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。口服,开始1~2周,1.25mg/次,2~3次/d,以后可加至2.5mg/次,3次/d。吸入剂,1吸/次,严重者可加至3吸/次,不超过12吸/d。气雾剂,1~2喷/次,严重者可加至6喷/次,不超过24喷/d。

【注意】不良反应:偶见震颤、强直性痉挛和心悸,罕见支气管痉挛、皮疹,儿童睡眠和行为失调。心血管疾病、糖尿病、癫痫、对拟交感胺易患性增高患者慎用。严重心功能损害者禁用。

【制剂】片剂:2.5mg。气雾剂:25mg;100mg。

班布特罗

【别名】帮备,邦尼。

【临床应用】肾上腺受体激动药。用于哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿及其他伴有支气管痉挛的肺部疾病。口服,起始剂量为每日10mg或10ml,睡前服用1次;1~2周后可增至每日20mg或20ml。

【注意】不良反应:有震颤、头痛、强直性肌肉痉挛和心悸等,但本药较其他同类药物不良反应为轻。其强度与剂量正相关,在治疗最初1~2周内大多数不良反应自行消失。极少数人可能会出现转氨酶轻度升高及口干、头晕、胃部不适等。肾功能不全者酌情减量。高血压、妊娠3个月及未控制的甲亢患者慎用,肥厚性心肌病患者禁用。糖尿病患者服用本品建议调整降糖药物剂量。

【制剂】片剂:10mg。口服液:100mg。

福莫特罗

【别名】奥克斯都保,安通克。

【临床应用】肾上腺素受体激动药。用于哮喘、喘息性支气管炎、肺气肿等气道阻塞性疾病所引起的呼吸困难,尤其用于夜间发作型及长期用药的哮喘患者。吸入用药时剂量个体化,常规剂量:4.5~9μg/次,最大不超过36μg/d。

【注意】不良反应:1.循环系统:偶见心动过速、室性期外收缩、面部潮红、胸部压迫感等。2.神经系统:偶见头痛、震颤、兴奋、发热、嗜睡、盗汗等,罕见耳鸣、麻木感、不安、头昏、眩晕等。3.消化系统:偶见嗳气、腹痛、胃酸过多等。4.过敏反应:偶见瘙痒,罕见皮疹,出现时应停药。5.其他:偶见口渴、疲劳、倦怠感等。6.耐受性:常规使用本品可产生与其他长效肾上腺素β2受体激动药及短效β2受体激动药类似的影响,如支气管扩张的失敏。肝功能不全、肾功能不全、高血压、严重心血管疾病、糖尿病、甲亢、低钾血症患者慎用,哺乳妇女用药应暂停哺乳。新生儿和早产儿慎用。

【制剂】片剂:20μg。吸入剂:4.5μg/60吸;9.0μg/60吸。

布地奈德-福莫特罗

【别名】信必可,信必可都保。

【临床应用】肾上腺素受体激动药。用于哮喘。常规用量:1~2吸/次(每吸80μg/4.5μg或160μg/4.5μg),应实行个体化给药并根据疗效调整剂量。

【注意】最常见的不良反应是β2受体激动剂治疗时所出现的可预期的药理学不良反应,如震颤和心悸。严重心血管疾病、糖尿病、低钾血症、甲亢、静止期或活动期肺结核患者慎用。

【制剂】吸入剂:80μg/4.5μg;160μg/4.5μg。

沙美特罗替卡松

【别名】舒利迭。

【临床应用】肾上腺素受体激动药。用于可逆性阻塞性气道疾病的规律治疗。经口吸入,根据病情确定剂量,通常早晚各1次,1吸/次或2揿/次,可逐渐减至1次/d。

【注意】不良反应:鼻衄、头痛、过敏反应,包括皮疹、面部或舌部水肿曾有报道,罕有过敏性/过敏样反应和支气管痉挛的报道。长期、大剂量经鼻腔给予皮质激素可能导致全身性反应。肺结核、严重心血管疾病、糖尿病、甲亢及低钾血症患者慎用。

【制剂】粉吸入剂:60吸/支,沙美特罗50μg,丙酸氟替卡松100μg,沙美特罗50μg,丙酸氟替卡松250μg。

克伦特罗

【别名】氨哮素,克喘素。

【临床应用】肾上腺素受体激动药。防治哮喘、哮喘性支气管炎、肺气肿所致支气管痉挛。口服或舌下给药,20μg/次,3次/d;睡前肛门给药,60μg/次;吸入给药,10~20μg/次。

【注意】心血管疾病、甲亢患者慎用,糖尿病患者慎用口服制剂。

【制剂】片剂:20μg。栓剂:60μg。气雾剂:2mg/200喷。

布地奈德

【别名】普米克都保,雷诺考特,普米克令舒。

【临床应用】肾上腺皮质激素。用于支气管哮喘患者,雾化吸入:0.5~1ml/次,2~4次/d。气雾剂:200~1600μg/d,分2~4次服用。用于过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎、鼻息肉切除后预防复发。早晚每鼻孔各喷100μg,有效后可减量。儿童用量酌减。

【注意】不良反应:1.轻度喉部刺激、咳嗽、声嘶;2.口咽部念珠菌感染;3.速发或迟发的过敏反应,包括皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿和支气管痉挛;4.精神症状,如紧张、不安、抑郁和行为障碍等。肺结核、气道霉菌及真菌感染者慎用。

【制剂】雾化混悬液:2ml∶1mg。气雾剂:200μg/喷;100μg/喷;50μg/喷。

丙酸氟替卡松

【别名】辅舒酮,辅舒良。

【临床应用】肾上腺皮质激素。用于支气管哮喘的预防和治疗。气雾剂:100~1000μg/次,2次/d。用于防治季节性过敏性鼻炎及常年性过敏性鼻炎。喷鼻剂:1次/d,每鼻孔各1喷,最大可至2次/d,每鼻孔各1喷,症状控制后减量。儿童用量酌减。

【注意】不良反应有口腔和咽部念珠菌感染,嗓音嘶哑。肺结核患者、真菌或细菌等所致全身感染者慎用。气雾剂不用于哮喘急性发作,用于正规的长期控制。

【制剂】气雾剂:60揿/支。喷鼻剂:64μg/喷。

丙酸倍氯米松

【别名】倍氯米松二丙酸酯,必可酮,伯克纳。

【临床应用】肾上腺皮质激素。用于过敏性鼻炎、哮喘以及湿疹等过敏性或炎症性皮肤病。气雾剂:50~250μg/次,每日用量不超过1mg;粉雾剂:200μg/次;鼻喷雾剂:每侧100μg/次,膏剂涂于患处。

【注意】气雾剂对个别人有刺激感,咽喉部出现白色念球菌感染;偶见声嘶或口干,少数可因变态反应引起皮疹。膏剂禁用于细菌、真菌、病毒感染性皮肤病。肺结核者慎用。

【制剂】鼻喷雾剂:50μg/揿。膏剂:10g∶2.5mg。

氨茶碱

【别名】时尔平。

【临床应用】茶碱类药。用于支气管哮喘、哮喘性慢性支气管炎和哮喘持续状态,也可用于急性心功能不全、心源性哮喘和胆绞痛。口服,0.1~0.2g/次,3次/d;极量,0.5g/次,1g/d。静注,0.25~0.5g/次,1~2次/d;极量,0.5g/次。

【注意】本品的中枢兴奋作用可使少数患者发生激动不安、失眠等,剂量过大时可发生谵妄、惊厥,可用镇静药对抗。急性心肌梗死伴有血压显著降低者禁用,酒精中毒、甲亢、有消化性溃疡病史、肝病、肾病、持续发热等患者慎用。

【制剂】片剂:100mg。注射剂:250mg。

多索茶碱

【别名】达复啉,枢维新。

【临床应用】茶碱类药。用于哮喘、哮喘性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。口服,400mg/次,2次/d。注射液200mg以50%葡萄糖液稀释并缓慢注射;300mg加入5%葡萄糖液或生理盐水中缓慢滴注。

【注意】少数患者服药后有心悸、窦性心动过速、上腹不适、纳差、恶心、呕吐、兴奋、失眠等症状。如过量服用可出现严重心律不齐、阵发性痉挛危象。哺乳妇女、急性心肌梗死患者禁用,慢性肺心病、高血压、肝病、肾功能不全或合并感染患者、癫痫发作患者慎用。

【制剂】片剂:200mg。注射液:100mg;300mg。

孟鲁司特

【别名】顺尔宁。

【临床应用】过敏介质阻释药。用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗,包括预防白日和夜间的哮喘症状,治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩。口服,10mg/次,1次/d,睡前服用。6~14岁儿童剂量5mg/d,2~4岁儿童4mg/d,睡前服用。

【注意】本品口服后1d内起效故不可用于治疗哮喘急性发作。本药一般耐受性良好,不良反应较轻微,通常不需中止治疗。严重肝病、严重哮喘患者慎用。

【制剂】片剂:5mg;10mg。

异丙托溴铵

【别名】爱全乐。

【临床应用】M胆碱受体阻断剂。用于防治伴有支气管痉挛的慢性气道阻塞性疾病,也用于支气管哮喘及伴有或不伴有肺气肿的慢性支气管炎。气雾吸入,2喷/次,4~6次/d。雾化吸入,0.4~2ml/次,3~4次/d。14岁以下儿童酌减。

【注意】前列腺增生、膀胱颈梗阻、闭角型青光眼患者慎用。用药过量可出现可逆性视力调节障碍;对阿托品类药物过敏者禁用。

【制剂】气雾剂:20μg/喷。雾化剂:20ml∶5mg。

二、祛痰药

乙酰半胱氨酸

【别名】富露施。

【临床应用】黏痰溶解药。用于以黏稠分泌物过多为特征的呼吸系统疾病,如COPD、支气管扩张症等。口服,200mg/次,2~3次/d。

【注意】偶有恶心、呕吐等症,罕见皮疹和支气管痉挛等过敏反应。严重支气管哮喘患者、糖尿病患者慎用。

【制剂】颗粒剂:100mg。泡腾片:600mg。

盐酸氨溴索

【别名】沐舒坦,贝莱。

【临床应用】黏痰溶解药。用于伴有痰液分泌异常和排痰功能不良的呼吸系统疾病,也可用于术后肺部并发症及早产儿、新生儿呼吸窘迫综合征的治疗。口服,300mg/次,3次/d,可增至60mg/次,2次/d,餐后服用。糖浆,开始10ml/次,2次/d,2周后剂量可减半,餐后液体送服。静注,15mg/次,2~3次/d,据病情可增量。

【注意】与抗菌药物合用,可增加抗生素在肺部的浓度。妊娠期间,特别是前3个月禁用。轻微的上部胃肠道不良反应偶有报道(主要为胃部灼热、消化不良和偶尔出现恶心、呕吐),过敏反应极少出现,主要为皮疹。

【制剂】片剂:30mg。注射剂:15mg;30mg。糖浆:100ml∶600mg。

溴己新

【别名】必嗽平,溴己铵。

【临床应用】黏痰溶解药。用于急慢性支气管炎、肺气肿、哮喘、支气管扩张、矽肺等。口服,8~16mg/次,3次/d;注射液,4~8mg加入5%葡萄糖静滴;气雾吸入,0.2ml/次,1~3次/d。

【注意】胃炎患者、孕妇及哺乳期妇女慎用。偶有恶心、胃部不适及血清转氨酶升高等不良反应。

【制剂】片剂:4mg。注射液:2mg。气雾剂:420mg。

氨溴特罗

【别名】易坦静。

【临床应用】黏痰溶解药。用于急慢性呼吸道疾病所致咳嗽、喘息、痰液黏稠、排痰困难等。口服,20ml/次,2次/d。

【注意】不良反应:①精神神经系统:偶见头痛、手颤、嗜睡、不安、头晕、失眠、四肢麻木等。②循环系统:偶见心悸、心动过速、血压升高、心律不齐等。③过敏症:偶见过敏性皮疹,且有部分特异体质患者中,可发生全身性过敏,表现为瘙痒,支气管痉挛,低血压、虚脱症等,此时应停药。④其他:偶见ALT、AST升高、倦怠胃肠不适等。高血压、糖尿病、甲亢、重度肾功能不全、心脏疾病患者慎用。

【制剂】口服液:100ml。

厄多司坦

【别名】和坦,坦通。

【临床应用】黏痰溶解药。用于急慢性支气管炎、肺气肿等所致咳嗽及痰液黏稠不易咳出者。口服,300mg/次,2次/d。

【注意】不良反应有恶心、胃部不适、腹胀及胃肠道反应等。严重肝、肾功能不全者,孕妇及哺乳期妇女禁用,心血管疾病患者慎用。

【制剂】胶囊:100mg;300mg。

三、镇咳药

复方可待因

【别名】联邦止咳露。

【临床应用】中枢性镇咳药。用于各种原因引起的咳嗽,包括伴有胸痛的剧烈咳嗽。口服,10~20mg/次,3次/d。

【注意】不良反应有:①神经系统:头痛、头昏、嗜睡、欣快感、烦躁感、一过性幻觉、定向力障碍、视觉障碍、惊厥。②心血管系统:心悸、直立性低血压。③胃肠系统:恶心、呕吐、便秘。④泌尿系统:少尿、尿潴留。⑤过敏方面:瘙痒、荨麻疹、血管神经性水肿、喉头水肿、光敏反应。⑥其他:口干、面部潮红、出汗、虚弱。呼吸抑制、呼吸道阻塞性疾病、慢性肺功能障碍、哮喘、急性酒精中毒、抽搐、休克或心力衰竭、失血性大肠炎及细菌性痢疾患者禁用。肝、肾功能障碍,心功能障碍,呼吸功能障碍,肾上腺皮质功能低下,甲状腺功能低下患者慎用。哺乳妇女不宜使用。

【制剂】口服液:100ml。

右美沙芬

【临床应用】中枢性镇咳药。用于上呼吸道感染、干咳、急慢性支气管炎等。口服,15~30mg/次,3~4次/d。

【注意】可见头晕、头痛、嗜睡、易激动、嗳气、食欲缺乏、便秘、恶心、皮肤过敏等不良反应,但不影响疗效。停药后上述反应可自行消失。过量可引起神志不清,支气管痉挛,呼吸抑制。精神病史、妊娠早期患者禁用。心肺功能不全,肝、肾功能不全,哮喘患者慎用。

【制剂】片剂:15mg;30mg。胶囊剂:15mg。颗粒剂:15mg。

苯丙哌林

【别名】山清,可立停。

【临床应用】中枢性镇咳药。用于感染、吸烟、过敏等所致咳嗽。口服,缓释片,40mg/次,2次/d;分散片,20mg/次。

【注意】服药后可出现一过性口咽发麻,此外,尚有乏力、头晕、上腹不适、食欲缺乏、皮疹等不良反应。严重肺功能不全患者、痰液过多患者慎用。

【制剂】片剂:20mg;40mg。

喷托维林

【别名】咳必清。

【临床应用】用于具有无痰干咳症状的疾病,急性支气管炎,慢性支气管炎及各种原因引起的咳嗽可应用。成人:25mg/次,3~4次/d。儿童:5岁以上儿童每次半片,2~3次/d。

【注意】本药偶有便秘、轻度头痛、头晕、嗜睡、口干、恶心、腹胀、皮肤过敏等不良反应。孕妇和哺乳期妇女禁用。青光眼及心力衰弱患者禁用。服药后可能会出现嗜睡、驾车及操作机器者工作时禁用。无祛痰作用,对痰多的患者慎用。

【制剂】片剂:25mg。

复方甘草

【别名】复方甘草合剂。

【临床应用】用于镇咳祛痰。10ml/次,3次/d。

【注意】孕妇及哺乳期妇女、胃炎及溃疡患者慎用。不良反应轻微,主要有微弱的恶心,呕吐等。

【制剂】口服液:100ml。

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